사람들이 항상 골다공증으로 고통 받고 있다는 사실에도 불구하고,이 질병은 처음으로 1925 년에 만 설명되었습니다. 그러나 Robert Heaney가 골다공증 발병 가능성을 분석 한 1965 년까지 40 년 동안 그 발생 메커니즘을 알아낼 수 없었습니다. 골밀도 희석의 본질을 설명하는 현대 이론의 창시자는 윌리엄 앨 브라이트 (William Albright)이며 1984 년에 제안했다..

골다공증의 치료를 위해, 비스포스포네이트는 선택된 약물이며, 질병의 주요 치료법으로 처방됩니다. 그들은 국제 임상 연구에 의해 반복적으로 입증 된 뼈 손실을 늦추고 심지어 막을 수있는 약물과 관련이 있습니다. 또한 부서지기 쉬운 뼈가 동반 된 병리학에서 비스포스포네이트를 사용하면 골절 위험을 크게 줄일 수 있습니다..

비스포스포네이트 란?

인체의 뼈 구조는 지속적으로 업데이트되는 반면 두 가지 유형의 세포는 자기 조절을 지원합니다. 조골 세포 (새싹, 새싹으로 그리스에서 번역됨)는 손상되고 복원 된 지역에서 발견되는 새로운 뼈 세포입니다. 조골 세포는 지속적으로 발달하는 어린 뼈로 덮여 있습니다..

파골 세포는 미네랄 성분을 용해시키고 콜라겐을 분해하여 뼈 세포를 제거합니다. 일반적으로 파골 세포의 수는 자체 파괴로 조절되지만 신체의 여러 가지 실패로 인해 항상성이 방해 받고 느려집니다-결과적으로 파골 세포가 조골 세포보다 우세하기 시작합니다.

비스 인산염의 작용은 항상성 (자기 조절)을 안정화시키고 회복 및 파괴의 정상적인 비율을 회복시키는 것을 목표로한다. 섭취하면 이러한 약물은 칼슘 대사의 자연 조절제의 구조적 유사체로 작용하여 세포에서 칼슘의 보유에 기여합니다. 또한, 비스포스포네이트 및 칼슘의 화학 반응의 결과, 관절 및 연조직에 칼슘 염의 침착이 방지됩니다..

약물을 복용 한 후 활성 물질의 분자는 칼슘 이온에 결합하여 뼈 조직에 침투하여 축적됩니다. 결과적으로 파골 세포의 활동이 억제되고 항상성이 정상화됩니다. 이로 인해 뼈 미네랄 밀도와 자체 복구 능력이 보존됩니다.

종류와 분류

의약품은 두 개의 PO3 포스 포 네이트를 기본으로하며 질소 원자로 보충 될 수 있습니다. 그들은 다른 방식으로 행동하지만 동일한 결과-파골 세포의 파괴. 질소가없는 비스포스포네이트는 1 세대 약물이며 나중에 질소 함유 약물이 방출되기 시작했습니다. 현대 의약품은 이반 드론 산과 졸 레드 론산을 기본으로하지만 아직 널리 보급되지 않았습니다.

질소가없는 1 세대 약물 목록에는 다음 약물이 포함되어 있습니다.

  • 틸 루드로 네이트 (Skelid);
  • 나트륨에 티드로 네이트 (포스 포텍, 시디 폰, 플레 오 스타트, 디드로 넬);
  • 클로드로 네이트 (클로 비어,로드로 네이트, 신드로 네이트, 보네 포스).

현재 질소 함유 비스포스포네이트는 골다공증에 가장 많이 사용됩니다.

  • 졸 레드 론산-Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • 이반 드론 산-이반 드로 네이트, 본드로 네이트, 본 비바;
  • 알레 론산-Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

비스포스포네이트로 골다공증을 성공적으로 치료하는 열쇠는 질병 예방이 치료보다 항상 쉬우므로시의 적절하게 시작하는 것입니다. 그렇기 때문에 골다공증과 골절이 발생할 위험이 높은 환자에게 예방 검사와 BF를 임명하는 데 중요한 역할을하는 것입니다..

누구에게 임명

BF로 골다공증의 치료는 항상 개인이며 환자의 검사 결과에 달려 있습니다. 최근까지 밀도 측정 지표를 사용하여 약물을 처방했습니다. 세계 보건기구 (WHO)는 폐경 후 여성을위한 골다공증 분류법을 개발했으며, 이에 따라 비스포스포네이트 사용에 대한 적응증은 T 지수를 -2.5 이하로 낮추는 것입니다.

나중에 National Osteoporosis Foundation은 다음을 추가하여 증언을 확대했습니다.

  • 임상 적 또는 형태 학적 방법에 의해 검출 된 대퇴 경부 또는 척추의 골절;
  • 골밀도 감소 배경에서 초기에 발생한 골다공증의 전형적인 골절 -1
  • 보조 OP가없는 경우 T- 색인이 -2.5 이하로 감소합니다.
  • 위험이 높은 환자의 골감소증-빈약 한 환자 및 호르몬 치료를받는 사람.

질소 함유 제는 아미노 비스포스포네이트라고하며 골다공증에 가장 효과적입니다..

졸 레드 론산

졸 레드 론산을 기본으로 한 제제는 많은 상표명을 가지며 뼈 조직에 선택적 영향을 미쳐 파골 세포의 활성을 억제합니다. 이 물질의 장점은 형성, 광물 화 및 뼈 강도에 부정적인 영향이 없다는 것입니다.

졸 레드로 네이트를 사용할 때, 뼈 조직에서 칼슘이 방출되고 손상된 부위가 회복됩니다. 약물은 느린 투여를 위해 정맥 주사로 처방됩니다. 치료 요법은 골다공증의 정도에 달려 있지만 최대 효과를 얻으려면 첫 번째 주입과 두 번째 주입 사이의 간격이 7 일 이상이어야합니다.

이반 드론 산

Ibandronic acid는 골 흡수 억제제이며 폐경기 골다공증 치료에 주로 사용됩니다. 그것은 정제의 형태로 또는 정맥으로 사용될 수 있습니다. 정제는 식사 및 기타 의약품 30 분 전에 복용합니다..

약을 복용 한 후 한 시간 동안 똑바로 세우는 것이 좋습니다. 비움이 지연되는 식도 병변이있는 환자의 경우, 이반 드론 산을 사용한 약물은 병원 환경에서만 정맥으로 투여됩니다.

알레 론산

알렌 드론 산은 파골 세포의 활성을 감소시키고 뼈의 미네랄 밀도를 증가시켜 새로운 세포의 형성에 기여합니다. 약물의 주요 활성 성분은 나트륨 알렌드로네이트 삼수화물입니다. 이 그룹에서 가장 유명한 약물은 Alendronate이며 정제 형태로 제공됩니다.

알렌드로네이트 정제는 아침 2 시간 전에 하루에 한 번 복용합니다. 식사 후 약물 수용, 2 시간 이전 섭취하면 약 80 %의 알렌드로네이트가 혈액 단백질에 결합하여 연조직에 골고루 분포 된 다음 골에 축적됩니다. 혈액에서 알렌드로네이트 나트륨의 농도는 빠르게 감소하고 물질은 뼈 조직으로 전달됩니다..

권장 복용량은 매일 10mg 또는 매주 70mg입니다. 알렌드로네이트의 사용은 여성 (폐경기 여성) 및 남성의 골다공증에 효과적이며, 코르티코 스테로이드로 치료 한 결과 골밀도를 낮추는 데 효과적입니다.

사용 설명서

골다공증 치료를위한 비스포스포네이트는 의사 만 처방하며,이 경우 자체 약물 치료는 용납 할 수 없으며 건강에 돌이킬 수없는 해를 끼칠 수 있음을 알아야합니다. BP를 구성하는 치료 물질은 부작용을 일으킬 수 있으므로 올바르게 복용해야합니다..

약물은 아침에 공복으로 물지 않고 충분한 양의 물로 씹거나 마시지 않고 복용합니다. 커피, 과일 주스 및 우유 음료는 약물의 효과를 거의 절반으로 줄입니다. 정제를 복용 한 후 적어도 1 시간 동안 식도와 위 점막의 외상성 영향을 피하기 위해 똑바로 세운 자세를 유지해야합니다.

비스포스포네이트와 병행하여 칼슘 및 / 또는 비타민 D를 복용하는 것이 좋지만 다른 약을 복용하는 데 2-3 시간 간격을 기억해야합니다. BP의 정맥 내 투여는 몇 시간 동안 적하 법에 의해 천천히 수행된다. 너무 빨리 투여하면 급성 신부전이 발생할 수 있으며, 이는 특히 고칼슘 혈증에 위험합니다..

금기 사항 및 부작용

비스포스포네이트 사용에 대한 금기 사항은 다음과 같습니다.

  • 임신과 수유;
  • 18 세 이하;
  • 위장관 질환의 악화;
  • 신부전;
  • 개인적인 편협.

투약 요법 및 투약 요법을 준수하더라도 약물의 부작용이 발생할 수 있습니다. 가장 자주 다음 사항이 언급됩니다.

  • 위염 및 위장 출혈, 위장 통증 및 소화 불량 증상 (고창, 변비);
  • 주기적 관절, 근육 및 두통;
  • 저 칼슘 혈증;
  • 알레르기 반응;
  • 장기간 사용으로 신장 및 간 기능 장애.

가장 심각한 결과는 세동 (심장 박동의 비 동기화), 턱 골괴사 및 고관절 골절입니다. 철저한 검사를 기반으로 잘 설계된 치료 계획으로 그러한 합병증의 위험이 크게 줄어 듭니다..

약물 호환성

약물 상호 작용과 관련된 특성은 다음과 같습니다.

  • 비 스테로이드 성 항염증제와 병용하여 BP는 위장 점막에 대한 자극 효과를 증가시킵니다.
  • BP와 루프 이뇨제의 조합은 저 칼슘 혈증 및 저 마그네슘 혈증의 위험을 크게 증가시킵니다-신체의 칼슘 및 마그네슘 수준이 급격히 감소합니다.
  • 아미노 글리코 시드 항균제는 신장에 대한 비스포스포네이트의 독성 효과를 증가시킵니다.

단순 비스포스포네이트

단순 비스포스포네이트는 질소를 포함하지 않는 약물입니다 :에 티드로 네이트, 틸 루드로 네이트 및 클로드로 네이트. 이 기금은 1 세대 BP에 속하며 아데노신 트리 인산 (ATP)의 참여로 세포 내 교환을받습니다. 이 산은 세포의 주요 에너지 원입니다. 무 질소 비스포스포네이트는 ATP- 의존성 세포 효소의 생성을 억제하여 파골 세포의 사망을 초래한다.

Tiludronate는 400mg 정제로 제공되며, 골다공증의 경우 6 개월마다 3 개월 동안 매일 복용합니다. 리셉션은 식사 2 시간 전 또는 2 시간 후.

Clodronate는 뼈 흡수를 현저히 늦추고 진통 효과가 있으며 골절 위험을 줄입니다. 그것은 골다공증, 악성 뼈 전이 (주요 표시)를 위해 처방됩니다. 경구 투여 용 캡슐 및 정맥 주 사용 앰풀로 제공됩니다. 800mg 정제는 삼키기 쉽게하기 위해 두 부분으로 나눌 수 있지만 한 번에 복용해야합니다. 앰풀의 내용물은 500ml의 식염수 또는 포도당 5 %와 사전 혼합됩니다..

Etidronate 복용에 대한 적응증은 칼슘 대사, 골다공증 및 뼈 퇴행을 위반하는 것입니다. 이 약물은 정제 및 앰풀로 제공됩니다. 이것은 어린 시절에 사용할 수있는 몇 가지 도구 중 하나입니다..

에 티드로 네이트는 보통 칼슘, 비타민 D 및 마그네슘과 함께 처방됩니다. 사용에 대한 징후는 골다공증과 류마티스 관절염의 배경에 대한 뼈 질량의 감소입니다. 골다공증의 경우 치료 과정은 2 개월에서 3 개월이며 한 달 반 후에 반복됩니다. 복용량은 환자의 체중에 따라 계산됩니다-5-7 mg / kg.

류마티스 관절염으로 뼈 미네랄 밀도가 감소하는 경우,에 티드로 네이트는 5-10 mg / kg의 용량으로 처방되며 적어도 1 년 동안 취합니다. 약물로 치료하는 동안 충분한 양의 칼슘 함유 식품을 섭취하는 것이 좋습니다..

골다공증 치료에는 통합 접근법이 필요하며 여러 약물 그룹이 포함됩니다. 그러나 오늘날 비스포스포네이트는 처음부터 처방되는 것들입니다. 그들의 섭취는 뼈 흡수를 늦출뿐만 아니라 병리학 적 과정을 막을 수 있습니다.

비스포스포네이트로 골다공증 치료 : 복용 방법, 금기 사항

비스포스포네이트는 뼈 파괴 질환을 치료하는 데 사용되는 약물 그룹입니다. 골다공증 치료를위한 비스포스포네이트는 또한 뼈가 약한 사람들의 골절을 예방하는 데 사용됩니다. 이 약물은 6-12 개월 동안 작동합니다. 일반적으로 5 년 이내에 복용합니다 (일부 사람들은 훨씬 더 오래 치료를 받아야 함).

약물 복용

비스포스포네이트는 항상 공복에 물 한 잔과 함께 섭취하며, 환자는 투여 후 30 분 동안 똑바로 서 있거나 앉아 있어야합니다. 음식을 먹거나 음료를 마시기 전에 30 분에서 2 시간 정도 기다려야합니다.

역류와 같은 위장관에 문제가 있거나 경구 용 비스포스포네이트를 복용 한 후 30-60 분 동안 똑바로 앉거나 똑바로 설 수 없다면 의사가 주사를 지시 할 수 있습니다.

골다공증에서 비스포스포네이트와 함께 환자는 또한 칼슘 (식이 부족)과 비타민 D를 섭취합니다.

비스포스포네이트가 사용되는 경우?

이 약제로 치료할 수있는 질병의 예로는 골다공증, Paget 's disease, 내분비 병리 및 뼈로 퍼진 암 (뼈 조직으로 전이 됨)이 있습니다. 비스포스포네이트는 또한 암 환자의 혈액에서 다량의 칼슘을 교정하는데 사용된다..

골다공증이란??

우리의 뼈는 단단한 탄성 섬유, 칼슘 및 기타 요소로 만들어져 있습니다. 뼈는 살아있는 조직이며 일생 동안 변화합니다. 오래된 뼈는 특수 세포-파골 세포 (소위 뼈 대식 세포)에 의해 파괴됩니다. 그들은 오래된 골 세포를 뼈를 형성하는 골아 세포 인 새로운 세포로 끊임없이 대체하고 있습니다.

처음에는 자라면서 뼈 형성이 손실보다 빠릅니다..

그러나 사람이 나이가 들수록 뼈 재생 과정보다 더 많은 파괴 과정이 우선합니다. 35 세경에 일정량의 뼈 물질이 사라지기 시작합니다..

뼈가 덜 조밀 해지고 덜 강해집니다. 뼈 손실량은 다를 수 있습니다. 상당한 뼈 손실을 골다공증이라고합니다. 사람이 골다공증을 앓고 있다면, 특히 부상이나 추락으로 인해 뼈가 부러지기 쉽습니다. 허벅지, 척추 또는 손목에 골절이있을 가능성이 높습니다.

진단

의사는 이중 에너지 X- 선 흡수 측정법 (DEXA)을 사용하여 일반적으로 허벅지와 척추에서 뼈 밀도를 측정하여 골다공증이 있는지 판단합니다. 결과는 T- 점수로 표시되며 30 세의 건강한 사람과 골밀도를 비교합니다..

다음과 같은 경우 의사가 치료를 제공 할 가능성이 높습니다.

  • -2.5 이하의 T- 점-이것은 골다공증의 존재를 나타냅니다.
  • 낮은 높이에서의 추락으로 인한 고관절 또는 척추 (척추)의 연기 된 골절 (높이에서의 추락과 반대);
  • -1.0과 -2.5 사이의 T- 점수 (골감소증이라고 함)와 골다공증의 추가 발달과 관련된 골절 위험이 높음.

비스포스포네이트의 작용?

골다공증에서이 그룹의 약물은 뼈 (파골 세포)를 파괴하는 세포를 "느리게"합니다. 따라서 뼈 손실 세포의 속도를 늦춰 뼈 재생 세포 (골아 세포)가보다 효율적으로 작동합니다. 그들은 뼈를 강화하고 뼈 손실을 예방하는 데 도움이 될 수 있습니다. 비스포스포네이트를 복용하는 사람들은 골절이 덜 발생합니다..

약을 복용해야하는 사람?

다음과 같은 경우 의사가 비스포스포네이트를 처방 할 수 있습니다.

  • 골다공증으로 고통 받고 있으며 이미 골절이있었습니다. 비스포스포네이트는 추가 골절을 예방합니다.
  • 골밀도가 낮고 의사는 골절 위험이 있다고 생각합니다.

골절 위험을 증가시킬 수있는 요인 :

  • 여성 성별 및 폐경기;
  • 골다공증의 가족력 또는 고관절 골절이있는 부모의 존재;
  • 체중 감소;
  • 류머티스 성 관절염;
  • 1 형 당뇨병의 존재;
  • 갑상선 기능 항진증 또는 부갑상선 기능 항진증;
  • 장이 영양소, 예를 들어 체강 질병, 크론 병 또는 궤양 성 대장염에 의해 제대로 흡수되지 않는 장애;
  • 스테로이드 (코르티코 스테로이드)의 긴 코스 (3 개월 이상)-예 : 프레드니솔론. 스테로이드의 일반적인 부작용은 골다공증입니다.

약은 얼마나 빠릅니까?

치료 시작에는 몇 개월이 걸립니다. 일반적으로 뼈 밀도는 투여 시작 후 6-12 개월 후에 증가합니다. 이를 통해 척추, 허벅지 및 손목과 같은 다른 뼈의 골절을 예방할 수 있습니다..

그러나 여전히 비스포스포네이트를 복용하는 동안 골절 위험이 남아 있습니다. 치료의 전체 효과를 보려면 오랫동안 복용해야합니다..

대부분의 비스포스포네이트의 경우, 뼈 강화 효과는 환자가 복용을 중단 한 후 몇 개월 후에 감소합니다. 그러나, 알렌드로네이트의 효과는 3-5 년 동안 및 투여 종료 후 지속된다.

일반적인 치료 기간은 무엇입니까?

비스포스포네이트가 얼마나 오래 복용해야하는지 모든 사람이 동의하는 것은 아닙니다. 그러나 대부분의 전문가는 전체 효과를 보려면 몇 년 동안 수용해야한다는 데 동의합니다..

대부분의 의사는 심한 골다공증의 경우 5 년 이상 약물을 복용 할 것을 권장합니다. 매년 치료 후, 그의 통제가 수행되고 추가 약물에 대한 결정이 내려집니다..

비스포스포네이트가 약을 복용하지 않은 후 몇 년 동안 뼈에서 계속 작용한다는 증거가 있습니다.

어떤 약이 더 낫다?

모든 비스포스포네이트는 골절 가능성을 감소 시키지만, 비스포스포네이트가 가장 효과가있는 정확한 데이터는 없습니다. Alendronate와 risedronate는 etidronate보다 약간 더 효과적이라고 생각됩니다.

Ibandronate는 새로운 약물이며 한 달에 한 번 복용하므로 이점이 있습니다..

Alendronate와 risedronate는 가장 자주 처방됩니다. 매일 매일이 아니라 일주일에 한 번 복용 할 수 있습니다. 많은 의사들이 알렌드로네이트를 먼저 처방합니다.

Etidronate는 복용하기가 어렵고 효과가 약하기 때문에 덜 인기가 있습니다. 정제는 90 일주기 (14 일의에 히드로 네이트,이어서 76 일의 칼슘)로 복용합니다..

Aledronate, risedronate, ibadronate 등은 골다공증 치료제에서 주요 활성 성분의 이름입니다. 약국 약은 다르게 부를 수 있습니다..

의사는 골질 손실이 가장 많이 집중되는 곳도 고려할 것입니다. 알렌드로네이트, 리세 드로 네이트 및 이반 드로 네이트는 척추 골절을 감소시키는 데 효과적인 것으로 밝혀졌다. 고관절 골절 병력이있는 여성의 경우, 알렌드로네이트와 리세 드로 네이트가 이반 드로 네이트보다 더 나은 옵션입니다.

사용하는 방법?

비스포스포네이트는 처방 된 방식에 따라 하루에 한 번 또는 일주일에 한 번 (주중 같은 요일) 또는 한 달에 한 번 (매월 같은 요일) 복용합니다. 대부분의 사람들은 아침에 먹거나 마시기 전에 복용합니다..

이반 드로 네이트의 주사 가능한 형태는 의사가 처방 한대로 3 개월 또는 6 개월에 1 회 투여됩니다.

음식을 먹거나 마시기 전에 (30 분에서 2 시간) 기다려야합니다 (물 제외). 태블릿과 함께 제공되는 지침에 따라 얼마나 오래 기다려야하는지 알 수 있습니다..

물 한 잔으로 태블릿을 삼키고 30 분 동안 똑바로 세울 것을 권장합니다. 비스포스포네이트가 위 식도를 자극 할 수 있기 때문입니다..

칼슘과 비타민 D

칼슘과 비타민 D는 뼈를 만드는 데 필수적입니다. 골다공증 치료에서 의사는 비스포스포네이트 복용과 함께 처방합니다..

이것은 신체에 칼슘과 비타민 D의 양이 유지되도록하기위한 것입니다. 씹을 수있는 정제, 발포성 정제 또는 향 주머니와 같은 여러 가지 형태의 칼슘 및 비타민 D 제제가 상당히 있습니다. 그들은 두 물질, 또는 칼슘 또는 비타민 D의 조합으로 처방 될 수 있습니다.

의사는 어느 것이 적합한 지 조언 할 것입니다. 의사는 또한식이 요법에 대해 물어볼 것입니다..

식이 요법에 이미 충분한 칼슘이 있다면 칼슘을 너무 많이 섭취하면 칼슘 보충제를 복용해서는 안됩니다..

칼슘과 비타민 D는 보통 매일 복용합니다..

누가 가져 가지 말아야합니까?

비스포스포네이트의 임명은 많은 금기 사항을 고려합니다.

  • 혈액 내 저 칼슘 수치 (저 칼슘 혈증);
  • 비타민 D 결핍;
  • 임신과 모유 수유
  • 신장 질환
  • 알약 복용 후 30 분 동안 똑바로 앉거나 서있을 수 없음.
  • 조직 구조가 손상된 식도 질환 (예 : 식도 협착 또는 바렛 식도).

비스포스포네이트의 부작용

약물 복용과 관련된 위험은 대퇴골 골절과 턱뼈 골 괴사증입니다. 이러한 문제는 실제적이지만 뼈에 퍼진 암을 치료하기 위해 정맥 내 비스포스포네이트를 복용하는 사람들이나 장기간 고용량 비스포스포네이트를 복용하는 여성에서 더 흔합니다..

의사는 비스포스포네이트를 장기간 사용하면 이러한 부작용의 위험도 증가하므로 대부분의 여성들은 약 5 년 동안 복용합니다. 좋은 소식은 비스포스포네이트 복용을 중단 한 후에도 골 약물 보호가 지속된다는 것입니다.

물론, 비스포스포네이트 복용은 필요한 검사와 의사의 임명 후에 만 ​​가능합니다..

비스포스포네이트 부작용

뼈 형성을위한 약물 사용의 장기 효과에 대한 데이터, 다양한 종류의 뼈 대사 장애를 치료하는 방법이 아래 표에 나와 있습니다..

비스포스포네이트는 골 무기화를 억제하는 천연 물질 인 피로 포스페이트의 합성 유사체이다. 이 화합물은 주로 내인성 및 갑상선 자극 호르몬, 칼시트리올, 사이토 카인 및 프로스타글란딘에 의해 자극되는 뼈 흡수를 억제하는 데 사용됩니다.

항복 원 활성을 증가시키는 데 사용되는 주요 비스포스포네이트는에 히드로 네이트, 틸 루드로 네이트, 클로드로 네이트, 파미 트로 네이트, 알렌드로네이트 및 라이센 드로 네이트를 포함한다. 최신 비스포스포네이트에는 알렌드로네이트, 메리트로 네이트 및 틸 루드로 네이트가 포함됩니다..

암과 관련된 고칼슘 혈증은 혈액 학적 암 (예 : 골수종), 고형 종양 및 뼈 전이 (예 : 유방암) 및 전이없는 고형 종양 (즉, 부갑상선 기능 항진증이 주로 자극 됨) ).

1. 비스포스포네이트의 투약 형태 :
a)에 티드로 네이트이 나트륨 :
• EHDP;
• Didronel (미국 그레이트 브리튼) : 경구 투여 용 정제, 200 mg, 400 mg; 정맥 내 투여를위한 제제, mg / ml (300 mg);
• Na2 EHDP.

b) 파미 트로 네이트이 나트륨 :
• APD
• Aredia (영국, 미국) : 30 mg, 정맥 주입 용

c) 클로드로 네이트 나트륨 :
• Bonefos, 로론 (영국).

2. 치료 용량. 에 히드로 네이트 (하루 5-10 mg / kg)로 치료하면 증상 또는 생화학 반응의 징후가있는 경우 약 6 개월 동안 지속됩니다. 하루 20mg / kg의 복용량은 1 개월 동안 만 제공됩니다. 더 오래 치료하면 뼈 통증과 자연 골절이 발생합니다.

약 24 시간 후, 약 24 시간 후에, 250ml의 식염수에 30mg의 파미 트로 네이트를 4 시간 동안 정맥 내 단일 주사 한 결과, 혈청 내 칼슘 농도가 감소한다.

클로드로 네이트는 500ml의 식염수에 300mg을 2 시간 동안 매일 주입함으로써 투여되며, 혈청 칼슘 수준이 정상화 될 때까지, 보통 3-5 일 동안 치료가 계속된다. 1-6 개월 동안 매일 800-1600 mg을 경구 투여하면 파 제트 병 증상이 효과적으로 완화됩니다..

3. 신청. 비스포스포네이트는 Paget의 골 질환, 고칼슘 혈증, 수반되는 악성 질환 및 골다공증 (척추의 파편이 동반 된 골절)을 치료하는 데 사용됩니다..

4. 독성 역학. 비스포스포네이트는 대사되지 않는다. 그들은 흡수, 배설 및 변경되지 않은 상태로 저장됩니다. 장내 흡수는 무시할 만하고 (1-10 %) 음식, 특히 칼슘을 함유 한 음식을 섭취하는 동안 훨씬 감소.

골격에 의해 흡수 된 분획의 20-60 %의 빠른 흡수로 인해 혈장 제거가 빠르게 진행된다 (반감기는 약 2 시간). 남은 양은 소변으로 배설됩니다. 일부 비스포스포네이트는 일생 동안 골격에 남아있을 수 있습니다..

5. 행동 메커니즘. 비스포스포네이트는 하이드 록시 아파타이트 결정에 대해 강한 친 화성을 갖는다. 고용량에서는 골 석회화를 억제하고 뼈에서 하이드 록시 아파타이트 결정의 성장과 용해를 억제하며 파골 세포 활성을 억제 할 수 있습니다. 또한 뼈 흡수 및 뼈 형성을 억제합니다..

6. 비스포스포네이트 중독의 임상상. 비스포스포네이트의 도입은 칼슘, 철 및 제산제의 장 흡수 감소를 동반한다. 비스포스포네이트와 함께 아미노 글리코 시드를 복용 한 환자에서 심한 저 칼슘 혈증이보고되었습니다. 경구 형태는 구역질, 구토, 일시적 발열, 백혈구 감소증 및 C 반응성 단백질의 증가를 유발할 수 있습니다..

드물지만 심각한 합병증 중에서도 범 혈구 감소증 및 저형성 빈혈이 언급되어야합니다. 빠른 정맥 주입은 신부전으로 이어질 수 있습니다. 무증상 고칼슘 혈증이 관찰 될 수 있습니다. 6-12 개월 이상 에티로 네이트를 지속적으로 투여하면 뼈 조직의 광물 화가 억제되어 뼈 통증과 골절이 발생할 수 있습니다. 이 효과는 용량 의존적이고 가역적입니다..

뼈 무기질화를 자극 할 수있는 알렌드로네이트, 틸 루드로 네이트 및 파미 트로 네이트를 사용한 후에는 관찰되지 않았습니다..

과다 복용은 메스꺼움과 구토를 유발할 수 있습니다. 치료는 증상이 있고지지 적입니다. 장기간의 만성 과다 복용은 신장 증후군 및 골절로 이어질 수 있습니다..

a) 클로로 네이트. 과다 복용 후 2-3 일 이내에 고칼슘 혈증이 발생할 수 있습니다. 혈청 칼슘의 수준을 조절해야합니다. 칼슘 보충제의 경구 또는 비경 구 투여가 필요할 수 있습니다..

b)에 티드로 네이트. 처음 이틀 동안 과다 복용은 저 칼슘 혈증을 유발할 수 있으며, 감각 이상과 목발 경련이 동반됩니다. 에 히드로 네이트의 킬레이트 효과는 글루 콘산 칼슘의 정맥 내 주입에 의해 제거 될 수있다.

c) 파미 트로 네이트. 과다 복용에 대한보고는 없었다. 저 칼슘 혈증은 칼슘 글루코 네이트로 치료됩니다. 3 일 동안 285mg / 일의 용량으로 팔리 드로 네이트로 치료 한 성인의 경우, 첫 번째 주입 후 6 시간 동안 열감 (39.5 ° C), 고혈압 및 일시적인 불편 함이 6 시간 동안 지속되었습니다..

천식 및 림프구 감소증이있는 아스피린에 민감한 환자에서 뼈 조직, 구루병, 천식의 광물 침범 사례가 설명됩니다. 영국 의약품 안전위원회는 pamidronate의 정맥 주입으로 인한 염증성 안 질환으로 인한 심각한 안과 질환 및 시력 상실 사례를보고했습니다.

7. 실험실 데이터 중독 비스포스포네이트. 에 히드로 네이트 및 파미 트로 네이트의 사용은 저 칼슘 혈증, 저칼륨 혈증, 저 마그네슘 혈증, 저인 산혈증 및 간 기능 장애의 증상을 유발하는 것으로보고되었다. 혈장 내 비스포스포네이트의 농도와 이들의 치료 효과 사이의 상관 관계의 존재에 관한 데이터는 거의 없다..

8. 비스포스포네이트로 중독 치료. 클로드로 네이트의 과다 복용 후 위 세척에 의해 흡수되지 않은 약물이 제거 될 수있다. 저 칼슘 혈증을 치료하기 위해 전통적인 방법이 사용됩니다. 급성 고칼슘 혈증의 주요 치료법은 적절한 수화, 높은 수준의 요로 나트륨 및 칼슘 배설, 저인 산혈증 교정, 저칼로리식이, 푸로 세 미드, 글루코 코르티코이드, 칼시토닌 및 비스포스포네이트.

드문 경우에, 에드로 트로 네이트의 정맥 내 주입은 급성 신부전을 유발한다. 혈청 크레아티닌 수치가 2.5-4.9 mg / 100 ml 인 환자의 경우 복용량을 줄여야합니다. 혈청 크레아티닌 수치가 5.0 mg / 100 ml를 초과하면 약을 중단해야합니다.

골다공증 치료 용 비스포스포네이트 : 분류, 제제에 대한 완전한 설명

비스포스포네이트는 포스 폰산의 에스테르가 존재하는 화학적 조성물의 약리학 적 제제이다. 약물의 주요 치료 효과는 골다공증에서 뼈 손실을 예방하는 것입니다. 비스포스포네이트는 근골격계 병리의 특징 인 자발적 골절 위험을 감소시킵니다. 이 약물은 병원성 요법과 예방에 모두 사용됩니다.

모든 비스포스포네이트는 광범위한 금기 사항이 특징입니다. 투약 요법을 위반하거나 장기간 사용하면 전신 및 국소 부작용이 종종 발생합니다. 일련의 도구 연구 후에 만 ​​의사는 치료 요법에 비스포스포네이트를 포함시키는 것이 바람직하다고 결론 내립니다..

약간의 역사

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초기에, 비스포스포네이트는 제약 산업의 요구를 위해 합성되지 않았다. 또한, 그러한 적용 분야는 거의 100 년 동안 고려되지 않았습니다. 포스 폰산 에스테르는 농업용으로 생산되었다. 미네랄 비료가 기초로 만들어졌고 지하 표면 관개 용수가 부드럽게되었습니다. 섬유 및 정유 산업은 비스포스포네이트를 사용하지 않고 여전히 적극적으로 사용합니다..

동시에 의사와 약사는 뼈 덩어리를 강화하는 방법을 찾으려고 노력했습니다. 이 분야에서 획기적인 것은 Astley Cooper의 발견입니다. 1824 년에, 영국 법원의이 영국 의사와 법원 외과 의사는 노인 뼈의 취약성 증가와 신체에서 발생하는 특정 병리 사이의 관계에 대한 가설을 제시했습니다. 이 질병은 20 세기 초에 발견되고 체계화되었으며 과학적 이름을 받았습니다. 그러나 골다공증을 제거하기 위해 당시의 위험한 합병증을 예방하는 것은 불가능했습니다.

Swiss Herbert Fleisch는 오랫동안 화합물을 실험했습니다. 1968 년에 그는 무기 파이로 포스페이트가 생물학적 유체와 접촉 할 때, 현저하게 적은 양의 칼슘 침전물을 발견했습니다. 효소가 파이로 포스페이트에 적극적으로 영향을 미치지 않도록 분자의 인 원자는 탄소 원자로 대체되었습니다. 또한 화합물의 생물학적 활성을 크게 증가 시켰습니다..

그러나 비스포스포네이트에 기초한 최초의 약리학 적 제제를 합성하기 전에는 여전히 30 년이 걸렸다. 1995 년에 오랜 임상 시험 후 골다공증 치료제를 대량 생산하기 시작했습니다..

행동의 메커니즘

비스포스포네이트는 여전히 다수의 결핍이 발견되었지만 골다공증의 치료에 적극적으로 사용된다. 예를 들어, 약물은 골밀도를 증가 시키지만 강하게 만들지는 않습니다. 뼈 조직의 구조는 일부 금속 합금과 유사 해집니다. 특정 물리적 영향으로 작은 조각으로 나뉩니다. 따라서 치료 계획에서 비스포스포네이트 외에도 뼈 강화를위한 준비가 포함됩니다.

비스포스포네이트 또는 디포 스포 네이트는 피로 포스 포 네이트와 구조가 유사한 인공적으로 합성 된 화합물이다. 이 물질은 뼈 조직에 칼슘의 접착을 담당합니다. 그러나, 천연 생물학적 피로 포스 포 네이트와 달리, 합성 비스포스포네이트는 더 높은 임상 활성을 갖는다. 그들은 광범위한 약리 효과가 있습니다..

건강한 뼈 조직에서는 신진 대사 과정이 원활하게 진행되며, 오작동이 발생하면 손상된 부위를 업데이트하고 재생하는 보상 메커니즘이 즉시 켜집니다. 뼈 조직의 주요 구조 단위 :

  • 조골 세포-직경 15-20 미크론의 젊은 뼈 세포로 세포 간 물질을 합성합니다. 매트릭스가 축적됨에 따라 매트릭스가 벽에 쌓여 골 세포가됩니다.
  • 파골 세포-미네랄 성분과 콜라겐 파괴를 용해시켜 뼈 조직을 제거하는 거대한 다핵 세포.

인체에는 파골 세포 이용자와 골 모세포 생성자가 거의 같은 수가 있습니다. 구축함의 수가 증가하기 시작하면 프로그램 된 세포 사멸의 조절 된 과정 인 아 pop 토 시스가 발생합니다. 그렇지 않으면 불균형이 심각한 결과를 초래할 수 있으며 그 중 하나가 골다공증입니다. 비스포스포네이트는 파골 세포의 자기 파괴를 자극하여 뼈 세포의 자연적 균형을 회복시킵니다. 신체에 침투 한 후 뼈 조직에 축적 된 칼슘 분자에 결합합니다. 화합물은 곱한 파골 세포의 지속적인 공격에 노출되어 미세 요소를 안정적으로 유지합니다. 그러나 파괴되기 전에 비스포스포네이트는 그들의 임무에 완전히 대처하여 뼈 밀도를 증가시킵니다..

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분류

국제 분류에서, 비스포스포네이트는 분자 구조 또는 오히려 화학 구조에서 질소 분자의 함량에 따라 2 개의 큰 그룹으로 나뉜다. 골다공증 치료를 위해 8 가지 주요 화합물이 사용되며, 이는 국내 약물의 활성 성분과 수입 구조 유사체입니다.

  • 질소가없는-클로드로 네이트, 틸 루드로 네이트, 에티 트로 네이트;
  • 질소 함유-파미 트로 네이트,리스 테로 네이트, 알렌드로네이트;
  • 아미노 함유-졸 레드로 네이트, 이반 드로 네이트.

질소가 함유되지 않은 의약품은 더 진보적 인 발전의 기초가 된 1 세대 의약품입니다. 그러나 그들의 사용은 골다공증 치료에 여전히 관련이 있습니다. 뼈 조직에 임베딩 된, 질소가없는 비스포스포네이트는 화합물-ATP의 유사체로 변형된다. 그들은 파골 세포에 고농도로 축적되어 파괴적인 활동을 크게 줄입니다. 약물의 최종 파괴가 일어나기 전에 파골 세포의 파괴로 인한 불균형을 부분적으로 회복시킵니다..

질소 함유 약물은 침략 세포에 대한 내성이 더 큰 것이 특징입니다. 그들은 지속적으로 파골 세포의 파괴적인 공격에 견딜 수 있으며, 이는 장기간의 약리학 적 효과를 설명합니다. 아미노 함유 비스포스포네이트는 내부 장기에 대한 독성 영향이 적은 3 세대 약물입니다.

골다공증 치료에서 비스포스포네이트의 단점형질
소화 시스템에 대한 공격적인 영향약물을 장기간 사용하면 점막의 궤양으로 인한 소화성 궤양 및 위염이 발생할 가능성이 증가합니다
긴 치료 과정골밀도를 높이거나 재 흡수를 방지하려면 3-5 년 동안 비스포스포네이트를 복용해야하며, 취소 후 치료 결과의 악화가 관찰됩니다
병원성 치료의 가능성의약품은 골다공증의 영향을 제거하지만 그 원인을 제거 할 수는 없습니다-대사 장애, 조골 세포 형성 속도 감소
활성 성분의 낮은 흡수신체에 침투 한 후 10 %의 비스포스포네이트가 흡수됩니다. 비 흡착 부분은 신장에 의해 빠르게 배출됩니다
다른 의약품의 필요성전형적으로, 치료 요법에서, 비스포스포네이트는 글루코 코르티코 스테로이드 및 칼슘 제제와 조합된다. 이것은 환자의 신체에 대한 약리학 적 부담을 심각하게 증가시킵니다.

비스포스포네이트의 종류

골다공증 치료제를 선택할 때 의사는 도구 연구, 일반 혈액 및 소변 검사 결과에 의존합니다. 그것은 질병의 단계, 조직 손상 정도, 환자의 병력 및 연령, 뼈 흡수의 원인을 고려합니다. 더 부드러운 효과를 가진 약물이 바람직합니다. 그러나 파골 세포 공격을 신속하게 억제하기 위해 때로는 더 공격적인 수단이 필요합니다.

골다공증 치료에는 다음 약물이 사용됩니다.

  • 클로로 네이트. 그것은 파골 세포를 억제하고, 골다공증의 말기에 통증의 심각성을 감소시키고, 뼈에 칼슘을 유지시켜 전신 순환에서 농도를 낮 춥니 다. Clodronate는 뼈 조직의 용해를 유발하는 고칼슘 혈증 및 탈회를 예방하기 위해 처방됩니다.
  • Tiludronate. 뼈 밀도를 높이면서 광물을 적극적으로 자극합니다. 그것은 복잡한 골절, Paget 's 질병의 치료, 또는 골 이영양증 후 신진 대사 과정 교란의 결과로 뼈의 특징적인 취약성으로 빠른 회복을 위해 환자에게 처방됩니다.
  • 에티로 네이트. 질소가없는 디포 스포 네이트는 골다공증 치료를위한 현대 약물의 전구체입니다. 또한 류마티스 관절염, 악성 및 양성 신 생물, 일부 신장 병리의 치료에도 사용됩니다. 중금속 중독의 영향을 제거하는 데 도움이됩니다.
  • 알렌드로네이트. 뼈와 연골 조직의 신진 대사 과정을 안정화시킵니다.. Alendronate와 함께 약물을 사용해도 뼈 탈염이 발생하지 않으며, 이는 자연적인 폐경기에 들어간 여성의 치료에 적극적으로 사용됩니다.
  • 파미 드로 네이트 그것은 파골 세포의 번식을 막고, 이화 과정의 속도를 줄이고 재생 생화학 반응을 자극합니다.
  • 리 센드로 네이트 비스포스포네이트는 신체에 현저한 독성 효과가없는 경우 높은 임상 활성을 특징으로한다. 리 센드로 네이트는 종종 글루코 코르티코 스테로이드의 장기간 사용에 의해 유발되는 골다공증 치료의 첫 번째 선택이된다;
  • 포기하다 자발적인 척추 골절에 대한 효과적인 예방. 파골 세포의 재생 속도를 늦추고 뼈 흡수를 방지하며 뼈 구조에 칼슘을 유지.

졸 레드로 네이트는 골 흡수를 억제하여 파골 세포의 아 t 토 시스를 유도한다. 따라서이 약물은 치료의 주요 목표가 파괴적인 과정을 늦추고 중단하는 경우 진행성 골다공증에 처방됩니다..

금기 사항 및 부작용

각 약물에는 특정 부작용과 사용 금기 사항이 있습니다. 그러나 약리학 적 특성의 유사성으로 인해 비스포스포네이트가 처방되지 않은 병리학 적 조건을 결합 할 수 있습니다.

  • 급성 및 만성 신부전;
  • 위와 십이지장의 재발 성 궤양 병변;
  • 저 칼슘 혈증 또는 신체의 칼슘 부족.

이러한 약물 치료에 대한 금기 사항은 임신, 모유 수유 및 활성 성분과 보조 성분에 대한 개인적인 편협입니다. 투약 요법을 위반하거나 비스포스포네이트가 침착되면 부작용이 발생할 수있다. 소화 시스템에서 메스꺼움, 구토, 과도한 가스 형성, 설사 또는 변비, 상복부 통증과 같은 소화 불량 장애가 발생할 수 있습니다. 신경계 장애는 시력, 두통, 현기증의 감소로 나타납니다. 심장 부정맥, 심방 세동 및 턱 관절의 골괴사 발생 사례가 설명됩니다. 때때로 오한, 약점, 냉담, 관절통, 근육통으로 인해 열이 발생합니다. 국소 알레르기 반응의 특징적인 증상은 피부의 붓기와 발적, 가려움증과 발진이 있습니다..

골다공증 치료를위한 클리닉의 비스포스포네이트 전문의 "임상 의학"과학 논문

임상 의학의 과학 기사, 과학 논문의 저자-Khomenko A.I., Lobko S.S..

아미노 비스포스포네이트는 입증 된 활동으로 골다공증의 치료 및 예방에 사용되는 일차 약물입니다. 나트륨 알렌드로네이트, 라이센 드로 네이트, 이반 드로 네이트 및 졸 렌드로 네이트 제제는 치료 시작 후 6-12 개월에 골절 빈도가 감소한 것으로 나타났다. 알렌 드론 산에 대한 10 년의 경험과 라이센 드로 네이트에 대한 8 년간의 우수한 내성 및 안전성을 보여 주었다. 클리닉에서 아미노 비스포스포네이트를 장기간 사용한 후 발생하는 부작용은 뼈에 장기간 존재하기 때문입니다. 이와 관련하여 최적의 치료 기간에 대한 의문이 제기됩니다. 비스포스포네이트 복용을 중단하는 것이 5 년의 치료 후에 제안됩니다. 이 경우 치료의 이점이 해의 위험을 초과합니다..

임상 의학에서 과학 연구와 비슷한 주제로 과학 연구의 저자는 Khomenko A.I., Lobko S.S.입니다..

골다공증 치료에 사용되는 비스포스포네이트

아미노 비스포스포네이트는 입증 된 활성으로 골다공증의 치료 및 예방에 사용되는 일차 약물입니다. 알렌드로네이트 나트륨 리잔 드로 나트, 이반 드로 네이트 및 졸 렌드로 네이트 약물은 치료 시작 후 6-12 개월에서 골절 발생률 감소를 나타냈다. rizendronat에서 alendronate의 10 년 경험과 8 년의 사용은 좋은 내약성과 안전성을 보여주었습니다. 뼈에서 아미노 비스포스포네이트의 장기 존재와 관련된 클리닉에서의 장기 사용 후의 부작용. 이와 관련하여 최적의 치료 기간에 대한 질문을 제기합니다. 비스포스포네이트의 절단은 5 년간의 치료를 통해 제공됩니다. 이 경우 치료의 이점이 해를 끼칠 위험보다 큽니다..

"골다공증 치료를위한 클리닉의 비스포스포네이트"주제에 대한 과학적 연구 내용

골다공증 치료를위한 클리닉의 비스포스포네이트

Khomenko A.I. 1, Lobko S.S. 2

1 민스크 대학원생 교육 아카데미, 민스크 2 벨라루스 주립 의과 대학

Khomenko A.I.1, Lobko S.S.2

Minsk 2 벨로루시 주립 의과 대학, 민스크

골다공증 치료에 사용되는 비스포스포네이트

요약. 아미노 비스포스포네이트는 입증 된 활동으로 골다공증의 치료 및 예방에 사용되는 일차 약물입니다. alendronatrium, risendronate, ibandronate zolendronate의 제제는 치료 시작 후 6-12 개월 동안 골절 빈도가 감소한 것으로 나타났습니다. 알렌 드론 산에 대한 10 년의 경험과 라이센 드로 네이트에 대한 8 년간의 우수한 내성 및 안전성을 보여 주었다. 클리닉에서 아미노 비스포스포네이트를 장기간 사용한 후 발생하는 부작용은 뼈에 장기간 존재하기 때문입니다. 이와 관련하여 최적의 치료 기간에 대한 의문이 제기됩니다. 비스포스포네이트 복용을 중단하는 것이 5 년의 치료 후에 제안됩니다. 이 경우 치료의 이점이 해를 끼칠 위험을 초과합니다. 핵심어 : 골다공증, 아미노 비스포스포네이트, 알레로나 트리움, 라이센 드로 네이트, 이반 드로 네이트, 졸 렌드로 네이트, 골다공증의 약물 요법. 의료 뉴스. -2014.-7 번 -S. 27 ~ 31.

요약 아미노 비스포스포네이트는 입증 된 활성으로 골다공증의 치료 및 예방에 사용되는 일차 약물입니다. 알렌드로네이트 나트륨 리잔 드로 나트, 이반 드로 네이트 및 졸 렌드로 네이트 약물은 치료 시작 후 6-12 개월에서 골절 발생률 감소를 나타냈다. rizendronat에서 alendronate의 10 년 경험과 8 년의 사용은 좋은 내약성과 안전성을 보여주었습니다. 아미노 비스포스포네이트 op 뼈의 임상 적 관련 wtth 장기 존재에서 장기간 사용 후의 부작용. 이와 관련하여, 최적의 치료 기간에 대한 의문을 제기한다. 비스포스포네이트로부터의 휴식은 5 년의 치료를 통해 제공되어 재사용된다. 이 경우 치료의 이점이 해를 끼칠 위험보다 큽니다. 키워드 : 골다공증, 아미노 비스포스포네이트, 알렌드로네이트 나트륨, 라이센 드로 네이트, 이반 드로 네이트, 졸 렌드로 네이트, 골다공증에 대한 약물 요법. 메디신 스키 노보스티. -2014.-- N7. -P. 27-31.

비스포스포네이트 (BF)의 발견 및 골다공증 치료를위한 클리닉에서의 사용의 시작은 스위스 병리 생리 학자이자 스위스 베른 대학의 약리학 자 허버트 플라이 (Herbert Fleisch)의 이름과 관련이 있는데, 특히 칼슘 염에 결합 할 수있는 피로 포스페이트와 같은 체내 무기 물질을 발견했습니다. 하이드 록시 아파타이트는 이의 형성 및 용해를 방해한다. 중앙 산소 원자 (-O-)가 탄소 원자 (-C-)로 대체되는 화학 구조에서 무기 피로 포스페이트의 유사 체인 비스포스포네이트는 위장관 (GIT)에서 가수 분해 효소의 작용에 내성이있다. 골 무기질 표면에 대한 선택적 흡착으로 인해, 비가 수 분해성 비스포스포네이트 그룹은 골 히드 록시 아파타이트 결정과 강한 결합을 형성하여 파골 세포의 활성을 억제하고 시험 관내 및 생체 내에서 골 흡수의 억제제로서 작용한다 [19, 22, 28].

측쇄의 화학식에 따라 비스포스포네이트는 3 세대로 나뉩니다..

BP의 1 세대에는 아미노기를 포함하지 않는 약물 (클로드로 네이트, 틸 루드로 네이트, 에티 트로 네이트 등)이 포함됩니다.

세대는 파골 세포에 의해 아데노신 트리 포스페이트의 세포 독성 유사체로 세포 내에서 대사된다. 세포 독성 효과의 존재는 의료 사용을 제한합니다. BP의 제 2 및 제 3 세대는 아미노 또는 방향족 기 (나트륨 알렌드로네이트, 파미 트로 네이트, 라이센 드로 네이트, 이반 드로 네이트, 졸 렌드로 네이트)로 구성된 장쇄를 갖는 약물을 포함한다. 아미노 비스포스포네이트는 아미노기를 함유하지 않은 제제보다 항복 원 활성이 상당히 우수하다. 또한, 그들은 추가 약리 작용을 가지고 있습니다-항암 [27, 33].

아미노 비스포스포네이트 분자의 구조에서 포스페이트 기 및 질소 함유 측쇄의 존재는 분자 작용 기전을 결정한다. BP의 질소-함유 측쇄는 하이드 록시 아파타이트 결정에 단단히 결합하여 고농도를 생성 할 수 있으며, 특히 리모델링 공정이 활발히 일어나는 골격에서 하이드 록시 아파타이트 결정의 파괴를 방지 할 수있다. BP 작용의 또 다른 측면은 골아 세포 (OB)에서 OK 로의 신호 변조로 인한 파골 세포 활성의 억제와 관련이 있으며, 이는 세포의 손실을 초래합니다-확산 능력이 좋은 전구체-

임대, 숙성, 수를 줄이기 위해. OB에 침투하는 아미노 비스포스포네이트는 효소 파르 네실 피로 포스페이트 합성 효소의 활성을 억제하는데, 이는 메발 론산의 캐스케이드에서 중요한 조절 역할을한다. 이 캐스케이드의 최종 생성물은 이소 프레 노이드 계열의 수많은 스테롤 및 지질 인 콜레스테롤의 생합성이다. Farnesyl pyrophosphate synthetase의 활성을 억제하면 단백질의 번역 후 변형 (isoprenylation)이 손상되며, 그 중 Rab, Rac 및 Rto 단백질은 구아니딘 트리 포스페이트에 가장 잘 결합 할 수 있으며, 이는 OK의 기본 기능에서 중심적인 역할을합니다. 이것은 OK의 움직임, 세포의 주름진 가장자리의 형성에 필요한 actomyosin의 섬유질 구조의 형성을 억제하여 흡수 된 뼈 표면에 부착됩니다 [17, 20]. 또한, 상기 단백질의 형성에 대한 위반은 세포 및 핵의 구조에 변화를 일으켜 아 t 토 시스를 추가로 초래한다. 골 흡수 영역에서 대 식세포와 OB에 작용하는 BP는 파골 세포 자극 인자의 합성을 감소시킨다 [6, 48].

FDA (미국)의 권고에 따르면, 아미노 비스포스포네이트는 통증 치료를위한 최우선 약물입니다-

골다공증 (OP) 환자의 대다수는 척추, 허벅지 및 팔뚝의 OP 골절 위험을 줄이는 데 높은 효율성이 입증되었습니다 [36, 47, 49, 50]. 혈압은 높은 항복 원성 활성을 가지고 있으며 장기 투여 (최대 10 년)는 심각한 부작용을 일으키지 않으며 개인 편협성 또는 민감성 변화가 입증되지 않았습니다 [30, 42, 50].

소듐 알렌드로네이트는 높은 항복 원 활성을 갖는 가장 효과적이고 광범위하며 오래 사용되는 비스포스포네이트 중 하나입니다. OP에서 알렌드로네이트 나트륨의 치료 및 예방 효과는 광범위한 임상 재료에서 잘 연구되어왔다 [6, 12, 13, 22].

나트륨 알렌드로네이트는 소화관에서 제한적으로 흡수됩니다. 아침 2 시간 전에 공복시 남성의 생체 이용률은 0.59 %이며 여성의 생체 이용률 (0.78 %)에 해당합니다. 아침 식사 전에 0.5 시간 및 1 시간 동안 경구로 섭취 할 경우, 생체 이용률은 아침 식사 2 시간 전 섭취와 비교하여 약 40 % 감소합니다. 흡수 후, 연조직으로 알렌 드론 산의 빠른 (30-60 분) 분포가 관찰 된 후, 뼈 조직으로 재분배되거나 소변으로 배설된다. 혈장에서 치료 용량의 경구 투여 후 알렌 드론 산의 최대 농도는 매우 작으며 (약 5.0-8.4 ng / ml) 투여 후 약 2 시간 후에 관찰된다 [16]. 혈장 단백질에 대한 알렌 드론 산의 결합은 78 %에 이른다. 뼈 조직에서 일어나는 재 형성 과정의 속도에 따라, 전신 순환계로 약물의 수용된 용량의 약 40-60 %가 골격에 집중되고, 재분배 된 부분은 배설되고 36 시간 내에 신장에 의해 약 96 %가 배설된다 [8, 16]. 음식, 커피 또는 오렌지 주스 또는 아침 식사 후 2 시간 동안 소듐 알렌드로네이트의 수용은 약물의 흡수에 부정적인 영향을 미쳐 생체 이용률을 60 %까지 감소시킵니다 [13].

다른 아미노 비스포스포네이트와 마찬가지로 소듐 알렌드로네이트는 소변에서 변하지 않고 배설 된 인간과 동물의 생체 변형 과정을 거치지 않습니다. 뼈 조직에 들어가는 알레 론산은 하이드 록시 아파타이트에 결합하고 몇 년 동안 뼈 골격에 위치합니다 (뼈 조직에서 알레 론산의 반감기는 약 10 년입니다). 이것은 프로세스에서

뼈 조직 (뼈 매트릭스의 파괴)의 뼈 조직으로부터 방출 된 아미노 비스포스포네이트는 비파괴 수산화 인회석 결정에 재결합 될 수있다 [8].

임상 실습에서 알렌드로네이트 나트륨의 사용 패턴은 여러 가지가있다 [21, 43]. 알렌드로네이트 나트륨은 1 년에 1 일 10mg / 일의 복용량으로 정제로 처방 될 수 있습니다. 치료 과정은 1 년에 최대 4 회 반복되거나 일주일에 한 번 70mg의 치료 과정이 반복됩니다 [39]. 나트륨 알렌도 네이트의보다 합리적인 섭취량은 1 주일에 1 회 35mg 씩 주 1 회 2 회이며, 치료 과정은 1 년에 3-4 회 반복된다 [41]. 칼슘과 비타민 03 제제를 동시에 투여 한 알렌드로네이트 10mg / 일을 3 개월간 치료 한 후 골 흡수 마커의 수준이 감소하고 골 형성 마커의 함량이 증가합니다. 치료의 달 [35, 38, 40]. 나트륨 알렌드로네이트 natant를 복용하면 치료 시작 후 1 년 후에 골격의 다른 부분에서 골밀도 (BMD)가 통계적으로 유의하게 증가하는 것으로 입증되었습니다. 이 약물은 다른 위치의 골다공증 척추 골절, 대퇴 경부 골절 및 추골 외 골절의 수를 크게 줄입니다 [12, 34, 36, 41].

OP 환자의 골 재 형성 과정에 대한 효과의 치료 효과에 따라, 10 mg의 용량으로 알렌드로네이트의 일일 섭취량은 30 내지 120 mg의 용량에서의 일일 섭취량에 상응하는 것으로 확립되었다. 그러나 위장관의 부작용으로 인해 약물을 장기간 정기적으로 투여하지 않아야했습니다. 후속 연구에서, 치료 효과로 알렌드로네이트 나트륨을 다량 (주 1 회 최대 70mg)으로 복용하는 것이 거의 매일 10mg의 복용량에 해당한다는 것이 증명되었다 [41].

70mg 정제 형태의 소듐 알렌드로네이트의 복용 형태의 생성 및 상세한 연구는 이러한 유형의 요법에 대한 순응도 (적합성)를 증가시킬 필요가 있었는데, 이는 OP의 치료가 다른 만성 질환의 경우와 같이 매우 어렵고 긴 과정이기 때문이다. 다음 환자의 가능성-

의사의 처방전은 이상적이지 않습니다. 환자의 상당 부분 (25 ~ 50 %의 다양한 저자에 따르면)은 BF를 잘못 복용하고 요법을 따르지 않고 종종 스스로 치료를 중단하여 치료 효과의 감소 또는 부재, 부작용의 발생 및 OP의 진행을 막지 않습니다 [39].

아미노 비스포스포네이트에 의한 치료 (적합성)에 대한 준수가 낮은 이유 중 하나는 약물의 불편한 투여 량인데, 이는 공복시에 아침에 하루에 한 번 약물의 단일 용량을 포함한다. BF 정제는 제한된 양의 물 (150 ml 이하)로 세척해야하며 동시에 입원 시간을 분명히 관찰해야하며 BF 준비 후 신체의 위치를 ​​고려해야하며식이 요법을 준수해야합니다. 알렌드로네이트 나트륨 나트륨의 의학적 사용에 대한 지시 사항은 식사 또는 다른 약물 30 분 전에 공복시에 약물을 복용해야한다는 지시 (BF 그룹의 다른 약물의 경우)를 포함한다. 0.5 컵의 물로 태블릿을 마 십니다. 알렌드로네이트 나트륨을 섭취 한 후 최소한 30 분 동안 몸의 수직 위치 (앉거나 서 있음)를 관찰해야합니다. [8].

일주일에 한 번 권장되는 투여 량을 가진 70mg 나트륨 알렌드로네이트 정제는 주로 사용 편의성으로 인해 OP 요법 환자의 순응도를 크게 증가시켰다 [37]. 소듐 알레 드로 네이트의 다양한 투여 형태의 사용의 효과에 관한 거대 연구의 저자는 혼합 된 결론을 도출한다. 임상 연구의 장기 결과는 매일 10mg의 약물을 더 합리적으로 섭취 함을 나타냅니다. 일주일에 2 회 35 mg의 용량으로 알렌드로네이트 나트륨을 사용하여 동일한 효율을 달성한다 [2, 8]. 이 투여 방식은 10mg의 용량으로 매일 섭취하는 것과 비슷하지만 일주일에 한 번 70mg의 요법을 초과합니다 [8, 41, 43].

알렌 드로 네이트 나트륨을 장기간 사용하면 OP의 치료, 특히 많은 양에서 OP의 치료에 좋은 내성을 가지고 있음을 보여주었습니다. 상위 위장관의 점막 자극 증상이 있습니다. 복통, 소화 불량 장애

(변비, 설사, 헛배 부름, 구역, 구토). 뼈, 근육, 관절 및 두통은 드물다. 알렌드로네이트 치료의 일부 합병증은 하악골 골괴사, 고관절 골절, 독감 유사 증후군, 심방 세동 증후군, 신장 독성, 포도막염을 포함합니다. 입원 요법은 일주일에 한 번 치료에 대한 환자의 순응도를 높이고 장기간 투여시 약물 내성을 향상시켰다 [31, 36].

Alendronate는 다른 질소 함유 BP와 마찬가지로 뼈 조직에 축적되어 매장량을 생성하여 치료 중단 후 몇 년 동안 방출됩니다. 알렌드로네이트 나트륨으로 3-5 년 동안 치료하면 1-3 년 동안 골절 위험을 줄일 수있는 능력이 유지되는 것으로 입증되었습니다 [12, 34]. 알렌드로네이트 나트륨을 사용한 약물 치료 기간은 위험 정도에 따라 다릅니다. 중등도의 위험이있는 환자의 경우 약물 복용 5 년 후에 치료를 중단 할 수 있습니다. 이 경우 골 무기질 밀도는 오랫동안 안정적으로 유지되며 골절은 발생하지 않습니다. 더 높은 수준의 위험에서 치료 기간은 최대 10 년까지 지속될 수 있지만, 다른 그룹의 항 골다공증 약물을 사용하여 알렌드로네이트 나트륨의 임명을 중단하고 OP를 계속 치료하는 것이 권장된다 [36].

OP 알렌드로네이트 나트륨 치료의 입증 된 높은 임상 효과는 단기간에 골절 수를 줄일 수있게하며, 좋은 내약성은 FDA (미국)가 의약품 사용에 대한 연방 지침, 생명 목록에서 권장하는 의약품 목록에 알렌드로네이트 나트륨을 포함시키는 기초가되었습니다. 필수 및 필수 의약품 (2005-2010)”[11, 20, 48]. 러시아 골다공증 협회“골다공증. 진단, 예방 및 치료”(2009)는 OP 치료를위한 임상 지침에 알렌드로네이트 나트륨도 포함시켰다 [3-5].

2-3 세대의 BF의 약물 요법은 병리학 적 병리 치료에 사용되는 다른 그룹의 약물과 잘 결합되어 있습니다 [35]. 비 스테로이드 성 항염증제를 복용 한 환자에서 일주일에 1-2 번 아미노 비스포스포네이트를 복용해도 위장관에서 부작용이 발생하는 빈도는 증가하지 않습니다 [10]. 다수의 OP 치료에서 복합 약물 요법

아미노 비스포스포네이트를 이용한 단독 요법에 비해 의심 할 여지없는 이점이있다 [4, 15, 18]. 얻은 데이터는 위험도가 높은 환자에서 알렌드로네이트 나트륨과 비타민 0 제제 (칼시트리올, 알파 칼시 돌 등)와 칼슘의 병용이 권장된다는 것을 나타냅니다 [24, 40].

소듐 라이즈로 네이트-이것은 피리 디닐 비스포스포네이트이며, 비교적 새로운 아미노 비스포스포네이트이며, 임상 실습에 널리 도입된다. 섭취하면 뼈 하이드 록시 아파타이트에 결합하여 OK 관련 뼈 재 흡수를 억제하며 동시에 뼈 형성에 직접적인 영향을 미치지 않습니다 [44]. 실험적 연구에 따르면 리소 드로 네이트는 활성 재 흡수 장소에 축적되어 조골 세포의 활동에 영향을 미쳐 뼈 재 형성 과정을 줄이지 만 뼈 광물 화 과정을 보호합니다. OP의 치료에서 소듐 라세 드로 네이트의 활성은 임상 시험 동안 골 리모델링의 혈청 생화학 적 마커의 결정에 의해 확인되었다. 치료 12 개월 동안 골 대사 흡수의 생화학 적 마커의 감소는 일주일에 한 번 35mg의 용량으로 그리고 매일 5mg의 섭취량으로 리세 드로 네이트의 경구 투여의 것과 비교할 만했다. 경구 복용시, 약물은 전신 순환계로 비교적 빠르게 (최대 1 시간) 들어가고, 전신 순환계로의 진입은 약물의 복용량에 의존하지 않습니다 (2.5-5.0 mg의 용량으로 매일 2.5-30 mg의 배수로 단일 또는 일주일에 한 번 최대 50mg의 용량으로 섭취). 경구 생체 이용률은 0.63 %이며, 다른 약물, 음식 또는 칼슘 보충제와 병용 투여시 다른 BF와 마찬가지로 감소합니다..

rhizronate를 이용한 OP 치료의 효과는 여러 무작위, 임상, 이중 맹검, 위약 대조 시험 (RCT)에서 입증되었습니다 [7]. 골절 빈도 감소의 초기 효과는 치료 시작 후 6-12 개월 후에 관찰됩니다 [46]. 2 년의 3 년간의 RCT에서, 리소 드로 네이트는 골다공증의 진단 및 척추 골절의 병력이있는 폐경 후 여성들에게 1000 mg 칼슘 및 비타민 0 500 IU와 동시에 2.5 mg 또는 5.0 mg의 용량으로 매일 투여되었다. 그것을 통해 발견

치료의 해에 새로운 척추 골절의 빈도는 2.5mg 또는 5.0mg의 용량으로 61-65 % 감소했습니다. 3 년간의 치료 후 골절 빈도 감소는 대조군과 비교하여 41-49 %로 상당히 높은 수준을 유지했습니다 (p 필요한 항목을 찾을 수 없습니까?.

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2014 년 1 월 16 일.

이것은 알기에 유용합니다

누구의 주요 의학 목록과 벨로루시 공화국의 목록에 포함 된 약물 (의약품)의 이름에 대한 분석

약물의 수

클래스 번호 클래스 이름 E1M. 17 RB % 공동 유출

1 마취제 13 4 31 %

2 진통제, 해열제, 비 스테로이드 성 항염증제, 통풍 치료에 사용되는 약물 및 류마티스 장애에 대한 질병 조절제 12 10 83 %

3 아나필락시스 치료에 사용되는 항 알레르기 약물 및 약물 5 3 60 %

4 독약에 사용되는 해독제 및 기타 물질 14 5 36 %

5 항 경련제 (항간질제) 약물 8 6 75 %

6 항균제 ON 45 41 %

7 편두통 방지제 4 4100 %

8 항 신생 물성, 면역 억제제 및 완화 치료에 사용되는 약물 43 34 79 %

9 안티 파킨슨 약물 2 0 0 %

혈액에 영향을 미치는 10 가지 약물 11 4 36 %

11 혈액 제제 및 혈장 대체제 4 0 0 %

12 심혈관 제 19 10 53 %

13 피부과 용 약물 (로컬) 19 3 16 %

14 진단 도구 6 0 0 %

15 소독제 및 방부제 6 1 17 %

16 이뇨제 5 2 40 %

17 위장관 11 8 73 %

18 호르몬, 기타 내분비 약물 및 피임약 22 8 36 %

19 * 면역 약물 27 0 0 % *

20 근육 이완제 (말초 작용) 및 콜린 에스 테라 제 억제제 5 2 40 %

21 안과 약물 10 7 70 %

자궁 수축 기능에 영향을 미치는 22 가지 약물 5 1 20 %

23 복막 투석 용 솔루션 100 %

정신 및 행동 장애 치료를위한 24 가지 약물 12 8 67 %

호흡기에 작용하는 25 가지 약물 5 4 80 %

26 물, 전해질 및 산-염기 균형 보정 솔루션 8 3 38 %

27 비타민과 미네랄 11 2 18 %

어린이 ENT 질환 치료를위한 28 가지 약물 4 2 50 %

29 신생아 치료를위한 특정 약물 4 1 25 %

• 그룹 19 : WHO 목록에 필요한 백신이 나열되어 있고 벨로루시 공화국 목록에 예방 접종 일정이 연결되어 있습니다..

라. 로이츠 크 2 세 약국 -2012.-No. 4.-S. 12-13.

다리를위한 체조